降糖药哪种好副作用小,降糖药哪种好副作用低

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医生最全总结7类口服降糖药指南!照着服,血糖稳定不反弹!

目前国内口服降糖药主要有7大类,有些糖友都是医生开药后,自己就按照医生的嘱咐,按时吃,长期下来可能只知道某一类药名,但是关于药物的优缺点却不知道。

其实为了让降糖药更好地发挥降糖效果,您需要全面了解每一种药物,知道药物有什么副作用,如何用药物,什么时候服药?

今天王医生带领大家一起了解下!

糖尿病 低血糖 药品 心血管 收藏 便秘

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降糖药每年都有新药,到底该怎么选择?一文解决所有的用药困难

近几年糖尿病的药物治疗有许多新的研究进展,包括欧美医学会及国内糖尿病学会对于如何使用降糖药物也有新的指南,依据每个人病况不同,处方也不一样,个体化用药,让血糖控制更精准。

中国每年新增二十万多名糖尿病患者,其中九成是2型糖尿病。随着人口老化和肥胖人群的增多,总病患人数不减反增,庆幸的是近年来新型降糖药的出现,可供选择的药物也就更多。

糖尿病之一线用药为双胍类

2018年10月,美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会发表一篇2型糖尿病治疗共识,针对糖尿病药物的选择方式,建议以病人个别状况做考量,订定优先级。

国内糖尿病学会也修订了新的2型糖尿病药物治疗指南,除了基本的健康生活型态的饮食和运动外,之一线的药物应优先使用双胍类至更大耐受剂量来控制血糖。

双胍类降糖药常见的副作用是肠胃方面的不适,随着用药时间愈长及减少剂量可以改善,除非是有过敏、慢性肾病变(肾小球过滤率低于30ml/min/1.73m2)的患者!

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如果双胍了降糖药副作用仍然难以忍受,或是血糖仍然控制不理想,可以加上其他种类的降血糖药物。另外药物控制仍然不理想,出现高血糖的症状,亦可考虑尽早使用胰岛素。

糖尿病的第二线用药

视个别情况由医师判断!

若双胍类已使用更大耐受剂量仍无法让血糖达标,可再加上其他降血糖药物,过去所有的口服药均可当作第2线药物,由医师判断病患适合哪种药物,但依据最新的治疗建议,特别列出根据每位病人的特殊情况,优先考虑使用之药物种类:

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  1. 已患有心血管疾病(冠状动脉疾病、脑中风等): SGLT2抑制剂、GLP-1受体促效剂。(注:依据临床试验结论,降低心血管事件风险的证据较强之药物有:恩格列净,利拉鲁肽。)
  2. 有心脏衰竭风险:SGLT2抑制剂。TZD和沙格列汀片则需小心使用。
  3. 体重过重者:SGLT2抑制剂、GLP-1受体促效剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂。
  4. 合并有糖尿病肾病变者:SGLT2抑制剂、GLP-1受体促效剂。
  5. 饭后高血糖:短效型促胰岛素分泌剂(Glinides)、α-葡萄糖苷酶抑制剂。
  6. 希望减少低血糖风险者:SGLT2抑制剂、GLP-1受体促效剂、DPP4抑制剂、TZD。应将促胰岛素分泌剂(磺酰脲)放至较后线使用。

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两种药物无效,可加上第3种

当使用两种降血糖药物仍无法有效控制血糖时,可再加上第3种药物,依据医保给付规范,SGLT2抑制剂、GLP-1受体促效剂、DPP4抑制剂只给付其中一种,因此仅能选择促胰岛素分泌剂或是TZD、α-葡萄糖苷酶抑制剂当作第3种药物。

不过实际上只有GLP-1受体促效剂、DPP4抑制剂因为是类似的药物机转所以不建议并用,现在已有SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂的复方药物 (例如恩格列净),但是只限于使用双胍类下分别曾经并用过SGLT2抑制剂或是DPP4抑制剂,糖化血色素仍高于8.5%者。

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GLP-1受体促效剂是非胰岛素的注射型降血糖药物,在接受更大耐受剂量的双胍类或是促胰岛素分泌剂之下仍无法理想控制血糖,能与口服药物并用治疗,此外还能并用基础胰岛素(碱性胰岛素),优点是降血糖效果好而且减少所需胰岛素剂量,避免注射胰岛素后造成体重增加,包括利拉鲁肽、利西拉来(一天注射一次)、杜拉鲁肽(一周注射一次)。

未来还会有基础胰岛素与GLP-1受体促效剂的复方针剂,一天只需注射一次即可,象是近期在中国上市的胰岛素甘精/利西拉来之合并剂型,不过尚未有医保给付。(注: 依医保规范,GLP-1受体促效剂不得并用SGLT2抑制剂或是DPP4抑制剂。)

血糖控制仍不佳,再用胰岛素

除胰岛素外的降血糖药物,依医保规范建议最多4种药物为上限,若血糖仍然控制不佳或是严重高血糖合并有胰岛素缺乏的症状(消瘦)时,应尽早给予胰岛素注射治疗。

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一开始可以先使用基础胰岛素,也就是长效胰岛素,一天只须注射一次,主要希望控制空腹血糖,此时仍须并用口服血糖药或是GLP-1受体促效剂以控制餐后血糖,若仍无法使糖化血色素达标,则考虑在餐后血糖值更高的当餐前,注射一剂速效胰岛素,若是三餐前均需注射速效胰岛素,那么其余药物就可停药。

另外,还有所谓的预混型胰岛素,是由比例不同的速效混合中效胰岛素,可以一天注射两次至三次,但是剂量调整较为复杂且低血糖风险增加,使用尚需更加谨慎。

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糖尿病药物治疗选择多,每位病友适合的处方都不一样,医师会依据药物效果、耐受度、药物配合度、有无共病症来多方考量,不论用哪种药物治疗,还是必须配合饮食及运动控制,在避免发生低血糖的前提下,逐步达到血糖控制的目标。

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新型降糖药效果好,副作用小,服用方便,即将取代二甲双胍

在临床上进行糖尿病的治疗时,经常思考的一个问题就是,新型降糖药物可能很快将会取代二甲双胍的一线首选用药地位了。

这是因为越来越经常地发现医生们习惯于选用新型降糖药物,因为服用方便,副作用比较小,应用单纯,调整药物简单。

而病人也倾向于选择新型降糖药物,因为所有的新型降糖药物都在医保报销范围之内,而且价格还能接受,最重要的是用起来太方便了,不容易漏用,效果好像也不错。

虽然如此,我们的糖尿病治疗的总原则仍然要遵循糖尿病治疗指南的路径。

2020年12月份发布的《中国2型糖尿病防治指南》仍然把二甲双胍作为一线首选药物。指南提出,在饮食运动治疗后,血糖仍不能控制在目标范围,首选二甲双胍治疗。二甲双胍使用足量血糖仍下降不满意时,才联合使用其他不同作用机制的降糖药物新型降糖药物,包括DPPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂,SGLT-2抑制剂等。

新型降糖药物的品种越来越多,使用非常便利,也都被证明具有心血管保护作用,有些药物还能改善肾功能,那么新型降糖药物能够取代二甲双胍吗?

新型降糖药物的优势

我们从以下几个方面来比较一下,来看看这种可能性有多大?

治疗效果

目前越来越多的证据显示,新型降糖药物的降糖效果与二甲双胍相比是差不多的,能够降低糖化血红蛋白大约1%-1.5%的程度,是胰岛素之外降糖效果比较强的药物。

这些新型降糖药物能够更明显的改善慢性并发症的发生,对于肾病、高血压、心血管疾病、心衰等的应用,新型降糖药物得到了《中国2型糖尿病防治指南》的推荐。

不良反应

新型降糖药物的不良反应相对比较小,GLP-1受体激动剂的药物副作用主要体现在消化道反应上,但二甲双胍的消化道反应,相对也比较明显。

SGLT-2抑制剂的主要不良反应为生殖泌尿系感染,但在临床使用中,其实这种感染还是比较少见的的。DPPP-4抑制剂类药物,除了在胰腺炎患者及膀胱癌患者禁止使用外,几乎没有什么副作用,临床耐受性非常好。

药物价格

新型降糖药物,让人望而生畏的一点可能就是价格会比较高。新型降糖药物刚进入市场的时候价格偏高,但是随着市场的逐渐稳定,医保政策的普及和国家介入药品价格以后,价格均有明显的下降,而且几乎所有的新型降糖药物均纳入了医保报销范围,也明显减少了参保患者的价格花费。

更重要的是,血糖控制好了,并发症减少,在并发症上的花费也会明显的减少。在单个病人的效果上可能体现得不明显,但是在国家层面上,医保费用的支出将会明显的减少。

便利性

新型降糖药物有很大的优势,那就是便利性,几乎所有的新型降糖药物,每天都是一次使用,药物依从性较好,不容易漏用,从而能够保持更平稳的药效,有效浓度达到平稳降糖的目的。

而二甲双胍的使用次数较多,使用方式多样,医生用药习惯不同,就会让二甲双胍的使用相对不规范,治疗效果也就千差万别。

新型降糖药物虽好,但需要假以时日

虽然新型降糖药物有如此之多的好处,但是能够取代二甲双胍尚需要很长的一段时间。因为糖尿病患者的基数比较大,改变二甲双胍的一线治疗或者是单药首选地位,将大幅度改变国家在糖尿病治疗上的医疗花费,这种改变短期内可能是增加的,但长期来看可能会是减少的。

但是要让国家如此肯定新型降糖药物的地位需要有明确的证据,而这些证据有需要大型的临床实验数据进行支持,如果没有明确的证据显示,新型降糖药物在降糖效果、安全性、心血管受益等方面优于二甲双胍,国家就不可能会做出如此大的医疗决策变化,因此短期内二甲双胍不会被新型降糖药物取代。

新型降糖药艾托格列净进入医保目录,除了大降价,还有3方面优势

近一两年来,对于广大2型糖尿病患者,可以说是好消息不断。继去年包括度拉糖肽等多款新型降糖药进入国家医保目录以后,我们在今年3月1日起执行的新版国家医保目录里,又发现一款新型降糖药的身影,那就是艾托格列净片。

艾托格列净是目前明星降糖药钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2抑制剂)家族中的一员,其家族成员还有达格列净、恩格列净和卡格列净等。更重要的是,该类药物进入医保目录后价格都有大幅下降,艾托格列净片就是其中价格更低的,仅为3.46元/片,成为了所有糖尿病患者都用得起的降糖药。

全球第4款SGLT-2抑制剂—艾托格列净

艾托格列净是由跨国药企默沙东和辉瑞公司共同开发的新型降糖药,在2017年12月正式被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,成为了全球第4款获批上市的SGLT-2抑制剂。去年,默沙东公司才在我国递交了该药的上市申请,想不到今年就进入了新版目录,并成为了同类药物中的价格更低者,在此必须要为国家药监局和医保局高效的工作效率点赞。

艾托格列净的优势之1:独特的作用机制

SGLT-2抑制剂有着独特的作用机制,可减少原尿中葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,并且对血糖具有双向的调节作用,在血糖水平较高时可促进大量葡萄糖被过滤到尿液排出,在血糖水平正常时对SGLT-2抑制所致的降低血糖作用减弱,所以该类药物降糖疗效确切,安全性高,在临床应用中极少导致低血糖。

目前已被世界各国权威指南和专家共识强烈推荐,在我国最新版的糖尿病指南《中国2型糖尿病防治指南》(2020)中,强化了SGLT-2抑制剂的一线地位,该指南推荐,无论糖化血红蛋白(HbAlc)是否达标,只要没有禁忌症,都应在二甲双胍的基础上加用SGLT-2抑制剂,可见该类药物地位之高。

艾托格列净优势之2:具有心血管和肾脏双重保护作用

心血管疾病和肾脏损害也是糖尿病的并发症,据调查显示,我国门诊就诊的2型糖尿病患者中,14.6%合并心血管疾病,10.1%合并脑血管疾病,14.4%合并肾脏疾病。近年来大量的研究证据证实,包括艾托格列净在内的SGLT-2抑制剂,具有明显的心血管和肾脏双重保护作用。

在心血管方面可降低主要心血管不良事件包括心血管死亡、非致死心肌梗死、非致死性脑卒中以及慢性心衰的风险。在肾脏保护方面,艾托格列净可使合并蛋白尿的2型糖尿病患者终末期肾病、蛋白尿、血肌酐升高以及肾脏/心血管死亡复合终点风险显著下降,SGLT-2抑制剂与另一款新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)可以并称为当今降糖药中的“绝代双骄”。

艾托格列净的优势之3:降糖效果显著而尿路感染的副作用小

一项为期26周,纳入621例糖尿病患者的随机双盲国际多中心临床试验表明,艾托格列净降糖效果显著且在中国人群众安全性良好。同时,该试验表明,在406例中国患者亚组中艾托格列净的耐受性高,且安全性良好。在中国人群中,对于SGLT2抑制剂常见的生殖器霉菌感染和尿路感染不良反应,艾托格列净与安慰剂的发生率相当。

总之,这款新型降糖药却能以这么便宜的价格供糖友们使用,确实是广大糖友们的福音。最后还要提醒广大糖友们,由于医院执行的是药品零差价政策,因此艾托格列净片只有在医院拿药才能享受到这么低的价格,所以大家在购买该药时可尽量到医院去开具。

参考文献:

<1>《中国2型糖尿病防治指南》(2020)

<2>《改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议》

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这3类降糖药能有效保心脑、护肾脏,药师为您详解,糖友不妨了解

随着人口老龄化和人们生活方式的改变,糖尿病也逐渐从一个少见病变成几乎人人都听过的常见病。据统计,2013年我国糖尿病的患病率为10.4%<1>。

糖尿病的主要危害不仅仅只是血糖高了,而是有高血糖引起的血管和神经发生各种并发症,也会使感染难以治愈、伤口难以愈合,从而影响心脏、脑、肾脏甚至关节的功能。糖尿病也是心血管疾病、脑卒中和慢性肾病的危险因素。

医学水平的发展也给人们带来了控制血糖的武器。种类丰富的降糖药物和胰岛素被研发出来。这些降糖药物有些除了可以控制血糖之外,还具有心脑血管和肾脏获益。今天笔者就来聊一聊指南推荐的三类有研究证据证明对糖尿病患者有心脑血管或肾脏获益的降糖药物。

3类降糖药可以有效保护心脑肾<2>

(1)二甲双胍

二甲双胍是各国指南推荐的2型糖尿病患者的单药治疗首选药物。而且由于多项研究显示二甲双胍可以显著降低糖尿病患者心肌梗死、脑卒中和全因死亡率的风险。所以二甲双胍也成为很多国家指南推荐的2型糖尿病合并动脉粥样硬化心脏病或心血管风险极高危、心衰或慢性肾病患者的一线降糖药物。

但是二甲双胍会以原型从肾脏排泄,如果肾功能不全可能会导致其在体内堆积,增加发生乳酸性酸中毒的风险,所以对于肾功能不全的患者要在医生的评估下选择减量或者改用胰升糖素样肽1受体激动剂或者其他降糖药物。

(2)鲁肽类(胰升糖素样肽1受体激动剂)

研究显示,利拉鲁肽、度拉糖肽、阿必鲁肽及索马鲁肽注射剂等胰升糖素样肽1受体激动剂均可显著降低心血管死亡、非致死性心肌梗死或卒中的风险。而且美国、欧洲以及我国的指南都推荐2型糖尿病合并动脉粥样硬化冠心病或心血管风险极高危的患者,不论糖化血红蛋白是否达标,只要没有禁忌症都应该在二甲双胍基础上加用胰升糖素样肽1受体激动剂或钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。

(3)列净类(钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂)

研究证明,恩格列净、卡格列净及达格列净等钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可显著降低主要不良心血管事件风险,而且可以降低心衰患者住院和肾脏病进展的风险。而且对于2型糖尿病合并慢性肾病的患者,钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂和部分胰升糖素样肽1受体激动剂(比如利拉鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、艾赛那肽<3>),不仅可以改善肾脏尿白蛋白排泄量,也可以改善肾小球滤过率下降、肌酐加倍、透析或死亡的风险。但是也要注意对于肾功能不全的患者,需要结合肾功能的情况,在医生的评估下使用。

总结

虽然以上3类药物有充足的证据证明可以在降糖的同时一定程度保护心脑肾,但是其他降糖药物,比如磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素等,并不是就肯定没有获益,只是可能由于上市较早,没有进行相关的心血管结局试验。所以没有明显的证据,被默认为是中性。相信随着科学的进步,会有很多的药物和证据被研发和证实。

参考文献:

<1> 中华医学会糖尿病学分会 . 中国 2 型糖尿病防治指南 (2017 年版) . 中华糖尿病杂志,2018.

<2> 中华医学会糖尿病学分会, 中华医学会内分泌学分会. 中国成人2型糖尿病合并心肾疾病患者降糖药物临床应用专家共识. 中华内分泌代谢杂志,2020,06:458-468.

<3> 中华医学会内分泌学分会, 中华医学会糖尿病学分会. 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识. 中华内科杂志, 2020, 59(11):836-846.

二甲双胍与阿卡波糖,哪个降糖速度快、副作用小?医生讲出实情!

对于糖尿病患者来说,如果每天通过控制饮食和适量的运动无依然无法控制血糖的话,那就需要每天都服用降糖药。可以说,一旦得了糖尿病,极有可能要终身服用降糖药。是药三分毒,如何选用一款效果好又不会对身体造成损伤的降血糖药是每个患者比较关心的问题。现在常用的降血糖的药有二甲双胍和阿卡波糖。但是很多糖友不知道哪种药的药效更好,降糖速度更快?副作用更小?

现在常用口服降糖药有二甲双胍和阿卡波糖两种。二甲双胍和阿卡波糖降糖效果经过多年的研究表明,这两种药各有优点。但是更多的医学研究表明,二甲双胍在降血糖的速度上比阿卡波糖要快。对于一些病情比较严重的2型糖尿病患者来说,二甲双胍的疗效是其他药物无法比的。

二甲双胍比阿卡波糖降血糖的速度更快的依据是什么?

因为阿卡波糖主要作用是抑制碳水化合物的吸引,治疗效果比较单一。只对一些喜欢吃米饭与面食的糖尿病人有效。所以对于一些平时不爱吃饭的患者来说,可以不服用此药物。而二甲双胍则在治疗方面更广,更有综合优势,对一些非常胖的糖尿病人的血糖控制效果也更好。

二甲双胍的副作用小

对于一些有高血压、缺血性心脏病或脑血管疾病的患者来说,最害怕服用降血糖药之合还会产生一些并发症,增加心血管疾病发生的风险。但是医学研究者表明,服用二甲双胍并不会加重这些基础病情,所以是非常安全的一款降血糖药物。而且二甲双胍的费用低,对于长期需要服用药物的糖尿病患者来说,一款花费比较低,而治疗效果又好的药品,是糖尿病患者的福音。

但是很多时候,对于一些血糖不稳定的患者,这两种药物联合使用效果会更好,并且降低各种糖尿病并发症。虽然二甲双胍的副作用小,糖尿病患者还是不可以盲目自己用药,而是要在医生的指导下根据自身的具体病情,选择合适的药物,才能达到更好的治疗效果。很多时候,医生们会建议糖尿病患者在二甲双胍与阿卡波糖这两种降血药中换着使用。以达到更好的疗效,也会降低药品对身体产生的副作用。

糖尿病患者必备:一文掌握,9大降糖药优缺点对比

1.二甲双胍

二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。

它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。

优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显着改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖。价格便宜,性价比高。

缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。

2.磺酰脲类

磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合, *** 胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。

临床常用的有格列喹酮(糖适平)、格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列美脲(亚莫利)等。

优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。

缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,格列喹酮(糖适平)更适合。

3.格列奈类

格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂,通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

代表药物有瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力),可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点:突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。

餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。

缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。

4.a-糖苷酶抑制剂

α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶(参与双糖、寡糖和多糖的降解)的活性,还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。

通过这种途径,延缓并降低餐后血糖的升高,非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。

代表药物有阿卡波糖(拜唐平),用法为进餐时与之一口主食同时嚼服。

优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者。

同时也是目前国内外唯一具有IGT(糖耐量异常,指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L)治疗适应症的降糖药。

缺点:由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收,使之滞留时间延长,因而导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。

注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。

5.胰岛素增敏剂

PPARγ激动剂(过氧化物酶增殖体激活受体γ)存在于胰岛素的主要靶组织,如肝脏、脂肪和肌肉组织中。PPARγ激活后可通过多个途径增强靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素的抵抗,作用的发挥需要胰岛素的存在。

本类药物属于噻唑烷二酮类,代表药物有罗格列酮(文迪雅、太罗)和吡格列酮(艾可拓)。

优点:不 *** 胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征,可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点:增加心衰风险,心功能3级以上禁用。65岁以上老年患者慎用本品。

起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增,膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6.GLP-1受体激动剂

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素。

GLP-1,以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,增加胰岛素的合成和分泌;增加胰岛β细胞数量;抑制胰高血糖素的分泌;抑制食欲与摄食;延缓胃排空等。

GLP-1在体内可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性,限制其临床应用。

GLP-1受体激动剂:GLP-1的类似物,与GLP-1受体结合并激活该受体,具有与G1P-1类似的抗高血糖作用。

目前我国上市的有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力)。

优点:除了能够显着降低血糖,还能减轻体重,降低血压、改善β细胞功能,显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能,这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。

由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。

缺点:半衰期短。有恶心、呕吐等消化道不良反应。价格昂贵,需注射用药,不推荐该药作为一线用药。

对于胰岛素依赖型患者不可以替代胰岛素。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

7.DPP-4抑制剂

二肽基肽酶4(DPP-4):GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性。DPP-4抑制剂:可降低肠促胰岛激素(如,GLP-1)的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。

目前在我国上市的有西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等等。

优点:增加内源性GLP-1水平,同时改善胰岛α和β细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。

口服给药,只需每天一次用药,患者依从性好。

缺点:DPP-4是一种多效酶,其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽Y和P物质等激素的作用,可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵,在我国暂未进入医保。

8.SGLT-2抑制剂

SGLT-2(钠-葡萄糖协同转运蛋白-2):肾脏每天要过滤160-180g葡萄糖,几乎所有这些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2是参与这一过程的主要转运蛋白,是一个新型的糖尿病治疗靶点。SGLT-2抑制剂:主要通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

优点:SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服片剂,一天一次,依从性好。

缺点:可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。

9.胰岛素及其类似物

速效:赖脯胰岛素、门冬胰岛素;

短效:正规胰岛素;

中效:珠蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素;

长效:精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素。

诺和灵R:为短效胰岛素制剂,可以与中效或长效胰岛素制剂合并使用。

诺和灵N:为低精蛋白锌胰岛素混悬液(NPH),为中效胰岛素制剂。

诺和灵30R:为双效胰岛素制剂,含有30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素混悬液。

降糖药哪种好副作用小,降糖药哪种好副作用低-第1张图片-

优点:胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器,对肝肾无不良影响,所有不适合用口服降糖药的糖尿病人(如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等)均可改用胰岛素治疗。

早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点:低血糖风险相对较高,可致体重增加,个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩,注射给药给患者带来不便,胰岛素类似物的价格较高。

认识一下这款医保目录内安全高效,广受好评的降血糖药

糖尿病是最常见的一种慢性疾病,尽管现在的医学条件暂时没有办法完全治愈,但是在控制糖尿病病情恶化方面,国内外专家已经找到了很多有效的途径,其中口服降糖药是最便捷,受众最多的治疗手段,随着医学进步,各种高效安全的降糖药陆续被研制出来,这其中DPP-4抑制剂的诞生绝对是人类糖尿病治疗史中浓墨重彩的一种药品,具有里程碑的重要意义。

DPP-4抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂,这个名称糖友们可能比较陌生,但是大多数糖友们都应该听过西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀这四种药品名称,在临床上经常简称为“列汀类降糖药”,这类药物经过不同药企的研发,为了便于记忆又被重新命名为大家常见的药品商品名,简单列一下常见的有:捷诺维、安立泽、欧唐宁、佳维乐。





列汀类药品特别适合跟二甲双胍联合使用,所以市面上还有一些复方制剂,例如下面展示的



列汀类降糖药的作用机制

接下来,健康君小谭便从药物学角度,给大家科普一下列汀类降糖药的作用机制,糖尿病人之所以会出现血糖高,是因为胰岛素分泌不足导致的,人体的内分泌系统中有很多激素可以促进胰岛素的分泌,其中肠促胰岛素就是其中之一,肠促胰岛素是一类在肠道生成的具有促进胰岛素分泌的多肽激素,这种多肽激素可以促使胰岛β细胞分泌胰岛素,所以这类肠促胰岛素对糖尿病人来说非常重要,但是,人体中存在一种叫做DPP-4的蛋白酶,这种蛋白酶可以使肠促胰岛素失去活性,通俗说就是“杀死“肠促胰岛素,从而使肠促胰岛素无法发挥促进胰岛β细胞分泌胰岛素的作用,间接的导致了胰岛素分泌不足,引起血糖升高。


说到这里,该轮到我们的主角列汀类降糖药上场了,大家还记得列汀类药物的名字叫什么吗,对~是DPP-4抑制剂,列汀类降糖药可以抑制DPP-4蛋白酶的作用,阻止DPP-4蛋白酶去“杀死“肠促胰岛素,肠促胰岛素被列汀类降糖药保护起来了,可以继续发挥促胰岛素分泌的功能,进而实现降低血糖。

列汀类降糖药的作用机理非常温和,不会对脏器造成明显的损伤,更重要的是不会出现低血糖的副作用,目前列汀类降糖药的药物机理是医学界控制糖尿病的主攻方向之一。

目前大受糖友欢迎的利拉鲁肽、他司鲁肽等注射剂的降糖原理跟列汀类口服药的机制非常相似,健康君小谭将在后续的文章中详细介绍这些降糖注射剂,欢迎关注。

列汀类降糖药的优势和特点

由于列汀类降糖药的作用机理非常温和,所以目前在口服降糖药中非常受欢迎,自从列汀类降糖药上市以来,受众数量不断攀升,目前已经成为绝对的一线降糖药,总结来看,具有下面几个优势:

1、 降糖效果温和,安全高效,极小概率会出现低血糖症状,

2、 服用便捷,通常情况下糖友只需一天服用一次即可

3、 不影响体重,从上面的药物机理来看,列汀类的药物不会影响肠道吸收功能,所以对体重几乎没影响

4、 无胃肠道不良反应,从目前的临床应用来看,列汀类降糖药不会引起胃肠道的不适症状

列汀类降糖药的副作用

前面说了那么多列汀类降糖药的好处,到最后介绍一下它的弊端,从国内外的临床研究来看,服用列汀类的降糖药可能会引起头痛、头晕、咳嗽、鼻咽炎、便秘和增加出汗量等不良反应,但是概率极低。糖友们在服用列汀类降糖药后出现这些不良反应症状,也无须害怕,及时咨询自己的主治医生即可,观察一段时间,看看不良症状是否会消退,如果没有消退,可以考虑调整降糖方案。

关于列汀类降糖药的解析就写这么多了,下期文章中小谭将介绍一下降血糖类的注射剂的科普知识,将全面解释一款本次2019年医保目录新收录的注射剂药物,感兴趣的糖友可以点击右上角【关注】按钮订阅【健康君小谭】的健康知识。

9类降糖药物的优缺点汇总,建议收藏后自查

糖尿病是一种慢性代谢性疾病,需要长期服药治疗,但目前临床上治疗糖尿病的药物众多,药品名称都很相近不易区分。


下面我们介绍一下临床上常用的9大类降糖药物的作用机制,优缺点,建议大家对照自己正在用的降糖药看一下。


糖尿病患者临床上常用的9类降糖药


分类

药物名称

注射类降糖药物

胰岛素及其类似物:短效胰岛素(门冬胰岛素等)、中效胰岛素(精蛋白重组人胰岛素等)、预混胰岛素(门冬胰岛素30等)、长效胰岛素(地特胰岛素、甘精胰岛素)、超长效胰岛素(德谷胰岛素)、双胰岛素(德谷门冬胰岛素)等

GLP-1受体激动剂:利拉鲁肽、艾塞那肽、艾塞那肽周制剂、贝那鲁肽、利司那肽、司美格鲁肽、度拉糖肽

口服降糖药物

双胍类:二甲双胍等

磺脲类:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮等

格列奈类:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等

α-糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等

噻唑烷二酮类:吡格列酮等

DPP-4抑制剂:维格列汀、西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等

SGLT-2抑制剂:达格列净、恩格列净、卡格列净等


1.双胍类




双胍类药物通过改善胰岛素抵抗,抑制肝糖原输出和糖吸收来降低血糖。


代表药物:二甲双胍(格华止、圣妥等)。


优点:降糖效果好且安全性强,适用人群广泛,价格便宜亲民。


除了公认的降糖一线用药地位外,二甲双胍的好处相信大家也知道不少,例如抗癌、治癌、延缓衰老、长寿、减肥、抗辐射等都有它的份。


缺点:体重下降,胃肠道反应,如拉肚子,可能会影响维生素B12的吸收,心衰缺氧、严重肝肾功能不全忌用,有乳酸酸中毒的风险。



2.α-糖苷酶抑制剂




α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶的活性,还可延缓碳水化合物中的葡萄糖降解和吸收,从而降低餐后血糖。


代表药物:阿卡波糖(拜唐苹)、伏格列波糖(倍欣)、米格列醇片(来平)等。


优点:亚洲人餐后明星药,侧重降餐后血糖,经肠道排泄,对肝肾副作用少。


对于喜欢吃米饭、面条、馒头等高碳水化合物主食的亚洲糖尿病患者来说,很适用,降餐后血糖比较好。


缺点:排气的尴尬,排气增加,公众场合上也忍不住放屁,服用时间要求比较严格,随之一口主食同服,个别糖友可能有肝功障碍、皮肤损害、肠道梗阻等副反应;严重可能会出现黄疸。


注意:服用这类药物出现低血糖,治疗时需食用葡萄糖。



3.磺脲类促泌剂




磺脲类降糖药又称胰岛素促泌剂,主要是依赖于自身的胰岛功能来降血糖,它通过 *** 胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。


代表药物:格列喹酮(糖适平)、格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列美脲(亚莫利)等。


优点:降糖效果强大,疗效突出、降糖效果明显,价格相对便宜。


缺点:降糖作用强,饮食运动搭配不好,容易发生低血糖,对于胰岛功能差的糖友来说不适用。



4.短效促泌剂——格列奈类




格列奈类是非磺脲类胰岛素促泌剂,也是通过 *** 胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。


代表药物:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)、米格列奈(来平)。


优点:降餐后血糖比较灵活,对于进餐不规律或老年患者更适用,对体重影响小,轻中度肾功能不全仍可使用,餐时即服,方便灵活。


缺点:降糖时效短,短效降糖药,需多次服药,使用不当会引起低血糖。




5.增敏剂噻唑烷二酮




这类降糖药是不 *** 胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。


代表药物:吡格列酮(艾可拓)。


优点:改善胰岛素抵抗,改善代谢综合征,单独使用不会引起低血糖。


缺点:副作用相对多,增加心衰风险,心功能3级以上禁用,65岁以上老年患者慎用本品,水钠潴留,引起水肿及体重稍增,膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。



6.DPP-4抑制剂




这类药主要以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并且还能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素来降低血糖。


代表药物:西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等。


优点:智能降糖药,降餐后血糖为主,空腹血糖为辅,间接 *** 胰岛素分泌,对胰岛功能有一定的保护作用,不给肠道添麻烦,安全性及耐受性高,低血糖风险小、不增加体重,大多数药物只需每天一次用药,患者依从性好。


缺点:胃肠道肝肾功能不全者慎用,有关节痛、头痛、鼻咽炎、咳嗽、头晕和增加出汗量等副作用,但发生率很低。



7.SGLT-2抑制剂




此类药物的作用机制与传统降糖药物不同,主要是通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。


代表药物:达格列净(安达唐)、恩格列净(欧唐静)、卡格列净(怡可安)等。


优点:降糖,护心又护肾脏,既能降糖又能保护心血管和肾脏,极少发生低血糖,对降低体重和降血压效果比较明显,口服片剂,一天一次,依从性好。


缺点:新药长期用药安全性有待研究,促进尿糖排泄,泌尿生殖系统感染机会增加,体重减轻明显,消瘦型糖友不适用,长期用药的安全性有待进一步观察。



8.GLP-1受体激动剂



GLP-1是由小肠L细胞分泌的一种内源性活性多肽,是以葡萄糖依赖的方式起作用,即当葡萄糖水平高于一定阈值,GLP-1才促胰岛素分泌,把血糖降下来。


代表药物:艾塞那肽、艾塞那肽周制剂、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽。


优点:降糖防并发症,保护心血管,帮助减重,对糖尿病慢性并发症中的大小血管病变、神经病变均有改善。


缺点:不稳定、易降解,GLP-1在体内的半衰期不到2分钟,极易被DPP-4(二肽基肽酶-4)降解,注射剂型。



9.胰岛素




胰岛素是迄今最强的降糖武器,对肝肾无不良影响,几乎适合所有的糖尿病患者。


代表药物:诺和灵、优泌林、诺和锐、速秀霖、甘精、德谷等。


优点:降糖效果最强,早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能,适用人群广,副作用小,安全性高。


缺点:个别患者注射部位出现皮肤过敏,如果长期注射 *** 不当,容易引起皮下脂肪硬结,降糖效果降低,注射给药给患者带来不便,胰岛素类似物的价格较高。


总之,以上9类降糖药各有优缺点,针对人群也有所不同,糖尿病患者要遵从专业医师指导意见,采用个性化精准治疗方案。


相信不久的将来,随着人类医学的持续发展会有更多更好的药品供糖尿病患者选择。

您知道自己所用降糖药物的优缺点吗?


作者: 刘璟鑫

降糖药司美格鲁肽真的是“减重神器”?

在我国,司美格鲁肽获批用于治疗成人2型糖尿病及降低2型糖尿病合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险,但其减重适应证还未获批。此外,使用司美格鲁肽还有许多不良反应和禁忌证,患者需要通过正规医院渠道获取该药,并在医生的指导下使用。无论在国内还是国外,司美格鲁肽的使用都有很多注意事项和条件限制,并非人人可用的“减重神器”。

◎实习记者 沈 唯

夏天到了,减重被不少爱美人士挂在嘴边,不少人也在社交账号上分享运动、节食、吃减脂餐等各种减重 *** 。近日,有网友分享了他们在网上购买的一种不用节食、无须运动的“减重神器”,据说“打一针瘦了16斤”。据了解,这种所谓的“减重神器”名为“司美格鲁肽注射液”,是一种用于治疗2型糖尿病的处方药。

司美格鲁肽能不能用于减重?有减重需求的人能否自行购买 *** 上的相关产品?带着这些问题,科技日报记者采访了相关专家。

可有效控糖、改善多项心血管代谢指标

司美格鲁肽是一款新型长效胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,不仅能增强胰岛素分泌,还能有效抑制胰高糖素分泌,从而起到降低血糖的作用。除有效控糖外,司美格鲁肽还能改善多项心血管代谢指标,更好地综合控制包括血压、血脂和体重等在内的多种心血管风险因素。

事实上,司美格鲁肽最早是作为“一周打一次”的降糖药而为人熟知的。

早在2017年12月,司美格鲁肽就获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于成年2型糖尿病患者控制血糖;2020年1月,FDA再次批准司美格鲁肽用于伴有心血管疾病的成年2型糖尿病患者以降低相关疾病风险;2021年6月,该药在美国获批用于长期体重管理。FDA批准司美格鲁肽适用于成年人群体重指数(BMI)大于或等于30的患者,以及伴有至少一种体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年超重人群(BMI大于或等于27)。

“司美格鲁肽在减重方面确实有一定效果。一方面,其通过抑制下丘脑的摄食中枢,让人没有饿的感觉,抑制食欲;另一方面,它可作用于胃肠道,延缓胃排空,增加饱腹感。”北京天坛医院内分泌科副主任医师方红娟告诉记者,司美格鲁肽实际上就是通过抑制患者的食欲,让人吃一点就饱,吃多了不舒服,从而减少热量摄入,起到减重的作用。

在我国司美格鲁肽的减重适应证还未获批

2021年4月,司美格鲁肽在中国内地获批,用于治疗成人2型糖尿病及降低2型糖尿病合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险;同年12月,该药物纳入国家医保,为糖尿病患者减轻负担。

中南大学湘雅二医院国家代谢性疾病临床医学研究中心副主任周后德教授介绍:“虽然司美格鲁肽目前在欧美一些国家能用于降血糖,也能用于重度肥胖患者或者有肥胖并发症的患者减重。但在我国,司美格鲁肽的减重适应证还未获批。”而且司美格鲁肽是一种处方药,需要完全按照目前国家对处方药的有关管理办法措施进行管理。患者需要通过正规医院渠道获取该药,并在医生的指导下使用。

“目前,国内已经获批的司美格鲁肽是1.0毫克剂量,用于治疗2型糖尿病,和生理减重的剂量并不相同。”北京大学人民医院内分泌科主任纪立农表示,临床上超适应证使用司美格鲁肽注射液,是需要得到医院批准、医生指导使用处方药和随访的,在网上购药或者托人买药可能会有比较高的风险。除了盲目用药本身可能引起的风险,药品运输、保管过程中可能发生的质量变化同样值得重视。流入市场的非法“减重”注射剂,如果储存条件不够严格,不仅减弱效果,甚至会加重副作用,损伤身体。

无论在国内还是国外,司美格鲁肽的使用都有很多注意事项和条件限制,并非人人可用的“减重神器”。例如,有甲状腺髓样癌、急性胰腺炎患病史及多发性内分泌腺瘤家族史等的人群,是不能使用司美格鲁肽的;血脂非常高又嗜酒的人群、1型糖尿病人群及孕妇也暂时不建议使用。

使用司美格鲁肽还有许多不良反应和禁忌证。周后德表示,目前司美格鲁肽使用后更大的不良反应就是胃肠道反应,包括腹胀、恶心、呕吐、腹泻等。“司美格鲁肽还有很多罕见且严重的副作用,有研究发现司美格鲁肽可能会加重糖尿病视网膜病变患者的症状,还可能会影响胆囊,导致使用者出现胆囊炎、胆汁淤积等情况。”方红娟补充说。

“除了身体的不适,司美格鲁肽使用者的心理健康也可能会受到影响,比如可能会出现抑郁、焦虑、双相情感障碍等心理问题。”方红娟提醒。

不仅如此,一项2022年4月发表在《糖尿病、肥胖和新陈代谢》杂志上的研究表明,停止使用Wegovy、Ozempic等司美格鲁肽药物后,体重会出现反弹,一年后减掉的三分之二体重又会长回来。

科学减重还需养成健康生活方式

2023年3月,世界肥胖联盟公布的最新版《世界肥胖地图》报告显示,超重/肥胖率将从2020年的38%增加到2035年的51%,人数将由2020年的26亿人,攀升到2035年的超过40亿人。

“实际上无论是用哪种药物减重,都一定要联合生活方式干预。因此,减重要制定长远的目标,要控制饮食和运动相结合,生活方式干预永远是减重的更佳手段。”周后德表示,用药物减重要科学合理,要根据本人的肥胖情况,做一个精准的诊断。即使要使用药物干预和手术干预等强制干预手段减重,也要先评估本人适合哪些药物,精确评估之后再在医生的指导下用药。

方红娟也指出,司美格鲁肽不能代替饮食和运动,对抗肥胖仍需要长期的健康管理。“对于超重和肥胖的人来说,我们当然希望他能做到低卡路里的饮食,配合运动,做到营养均衡和能量平衡,形成健康的生活方式。只不过在刚开始他们靠自己的毅力无法控制饮食的时候,可以通过药物来辅助一段时间。之后,没有了药物的辅助,很多人会因难以坚持健康生活方式导致体重有所反弹,但如果能够把良好的生活方式延续下来,就能长期获益。”

方红娟强调,完全依靠药物减重是不行的,最终还是要靠自律,对生活方式的干预是最经济有效的 *** 。“此外大家还要有一个比较健康的胖瘦标准,不要有身材焦虑。每个人的体型不一样,不能简单根据BMI或者自我感观去评判。”方红娟说。

来源: 科技日报

标签: 降糖药 副作用

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